İngilizce: Omiganan
İngilizce: Omiganan
CAS numarası: 204248-78-2
Moleküler formül: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekül ağırlığı: 1779,15
Sıra: ILRWPWWPWRRK-NH2
Görünüm: beyaz veya kirli beyaz toz toz
Omiganan nasıl davranır:
Çok küçük bir peptiddir ve bu nedenle proteoliz için tanımlanması ve etiketlenmesi zordur;Proteolize daha fazla direnmek ve karboksil grubunun negatif yükünü ortadan kaldırmak için C terminalinde amidleştirilir.Amfifiliktir ve hücre zarı ile güçlü bir şekilde etkileşime girebilir.Hücre zarının ana hedeflerinden biri olması bekleniyor.Negatif yüklü bakteriyel membranlar ve lipopolisakkaritin (LPS) zomerik dış yüzeyi ile peptidoglikan yerine memeli membranları ile etkileşimini destekleyen bir polikatyondur.Bakterilerde membran potansiyeli memeli hücrelerine göre daha negatiftir ve bu da antibiyotik bağlanmasını ve translokasyonunu arttırabilir.Son bir faktör, antiinflamatuar sitidinin eritrositler üzerinde de aktiviteye sahip olması, oysa Omiganan'ın daha az hemolitik görünmesi gibi klinik kusurdur.Yukarıda bahsedildiği gibi, omiganan'ın yüklü kalıntıları, peptidin merkezi hidrofobik bölgesinden uzakta, her terminalin yakınında bulunur ve peptidin toplam pozitif yükü 4+'dan 5+'ya yükselir; bu, hemolizin azalmasıyla açıklanabilir. çünkü bu değişiklikler zwitt-rionik memeli zarlarıyla ilişkili peptit benzeri maddeler için uygun değildir.Bu, omiganandaki korunmuş antiinflamatuar setinin merkezi fragmanının aktivite ile ilişkili olduğu, oysa terminal fragmanının hedefin özgüllüğünü ayarladığı görünen Staubitz ve diğerlerinin sonuçlarıyla da desteklenmektedir.
Omiganan aşağıdakiler için kullanılır:
Omiganan, kateterle ilişkili enfeksiyonların önlenmesi ve akne ve rosaceanın tedavisi için şu anda geliştirilmekte olan yeni bir sentetik katyonik antimikrobiyal peptiddir.Bu çalışmada, iki deri implant modelinde (in vivo domuz derisi ve in vivo kobay derisi) omiganan jelin topikal uygulamasının etkinliğini değerlendirdik.omiganan0 bir ex vivo domuz derisi kolonizasyon modelinde test edilmiştir; jel ajanın %1 ila 2'si, Gram pozitif ve Gram negatif bakterilere ve mayalara karşı güçlü bir doza bağlı etki göstermiştir; maksimum etkiler %1 ila 2 arasında gözlemlenmiştir.Metisiline dirençli ve duyarlı Staphylococcus aureus arasında aktivite açısından anlamlı bir fark yoktu ve ilaç aktivitesi, aşılanan nesnenin boyutundan etkilenmedi.%Omiganan1 jeli, uygulamadan 24 saat sonra Staphylococcus epidermolis'in koloni oluşturan birimlerinde/bölgesinde 1 saatte 2,7log(10) azalma ve flagella/bölgede 5,2log(10) azalmayla hızlı antimikrobiyal aktiviteye sahipti.Omiganan1% jelinin güçlü antibakteriyel ve antifungal aktivitesi, bir yunus derisi kolonizasyon modelinde yapılan diğer çalışmalarla doğrulanmıştır.Özet olarak, Omiganem jellerinin geniş bir enfeksiyon organizması yelpazesi üzerinde açık bir doza bağımlı etki ile hızlı bakterisidal ve bakterisidal etkilere sahip olduğu gösterilmiştir.Bu sonuçlar ayrıca ilacın topikal bir antimikrobiyal ajan olarak potansiyelini göstermektedir.
Gönderim zamanı: Haz-27-2023