İngilizce: Omiganan
İngilizce: Omiganan
CAS Numarası: 204248-78-2
Moleküler Formül: C₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Moleküler ağırlık: 1779.15
Sıra: ilrwpwwpwrrk-nh2
Görünüm: Beyaz veya Off-Beyaz Toz Tozu
Omiganan nasıl davranır:
Çok küçük bir peptittir ve bu nedenle proteoliz için tanımlanması ve etiketlenmesi zordur; Proteolize daha fazla direnmek ve karboksil grubunun negatif yükünü uzaklaştırmak için C terminalinde bulunur. Amfifiliktir ve hücre zarı ile güçlü bir şekilde etkileşime girebilir. Hücre zarının ana hedeflerinden biri olması bekleniyor. Negatif yüklü bakteriyel membranlarla etkileşimlerini ve lipopolisakkaritin (LPS) zomerik dış yüzeyi ile peptidoglikan yerine memeli membranları ile etkileşimlerini destekleyen bir polikasyondur. Bakterilerde, membran potansiyeli de antibiyotik bağlanmasını ve translokasyonu arttırabilen memeli hücrelerinden daha negatiftir. Son faktör, antienflamatuar sitidinin de eritrositler üzerinde aktiviteye sahip olduğu klinik kusurdur, oysa Omiganan daha az hemolitik gibi görünmektedir. Yukarıda belirtildiği gibi, yüklü Omiga-nan kalıntıları, her bir terminalin yakınında, peptidin merkezi hidrofobik bölgesinden uzakta bulunur ve peptidin toplam pozitif yükü, azalmış hemoliz ile açıklanabilen 4+ ila 5+ artar, çünkü bu değişiklikler zwitt-riyonik membranlarla ilişkili peptit benzeri maddeler için uygun değildir. Bu, Omiganan'daki korunmuş antienflamatuar cetinin merkezi parçasının aktivite ile ilişkili olduğu Staubitz ve diğerlerinin sonuçları tarafından desteklenirken, terminal fragmanı hedefin özgüllüğünü ayarladığı görülmektedir.
Omiganan şu şekilde kullanılır:
Omiganan, şu anda kateterle ilişkili enfeksiyonların önlenmesi ve akne ve rosacea tedavisi için yeni bir sentetik katyonik antimikrobiyal peptittir. Bu çalışmada, Omiganan jelinin iki cilt implant modelinde (in vivo domuz derisi ve in vivo kobay derisi) topikal uygulamasının etkinliğini değerlendirdik. Omiganan0, jel maddesinin% 1 ila 2'si bir ex vivo domuz cilt kolonizasyon modelinde test edildi, gram pozitif ve gram negatif bakterilere ve maya'ya karşı güçlü bir doza bağlı etki gösterdi ve maksimum etkiler% 1 ila% 2 arasında gözlendi. Metisiline dirençli ve duyarlı staphylococcus aureus arasındaki aktivitede anlamlı bir fark yoktu ve ilaç aktivitesi aşılanmış nesnenin boyutundan etkilenmedi. OMIGANAN1% jel, 1 saatte koloni oluşturan Staphylococcus epidermolis/bölgesinde 2.7log (10) azalma ve uygulamadan 24 saat sonra flagella/bölgede 5.2Log (10) azalması ile hızlı antimikrobiyal aktiviteye sahipti. Omiganan1% jelinin güçlü antibakteriyel ve antifungal aktivitesi, bir yunus derisi kolonizasyon modelindeki diğer çalışmalarla doğrulandı. Özetle, Omiganem jellerinin, geniş bir bulaşıcı organizma spektrumu üzerinde net bir doza bağlı etkiye sahip hızlı bakterisidal ve bakterisidal etkilere sahip oldukları gösterilmiştir. Bu sonuçlar ayrıca ilacın topikal bir antimikrobiyal ajan olarak potansiyelini göstermektedir.
Gönderme Zamanı: 2025-07-02