Peptit kimyasal sentezi temel olarak katı faz peptit sentezidir (SPP'ler), esas olarak kompleks veya siklik peptit ürünleri içeren her türlü peptit sekansının büyük çoğunluğunun sıradan sentezini kabul edebilir. Bununla birlikte, katı faz peptit sentezi göz önüne alındığında sentetik stratejiler esas olarak çözücülerin yaygın kullanımı nedeniyle olumsuz çevresel etkilerden muzdariptir. Peptit kimyasında yaygın olarak kullanılan çözücülerin çoğu, uzun zamandır çeşitli ülkelerdeki çevre kurumları tarafından sorunlu çözücüler olarak kabul edilmektedir ve hemen değiştirilmesi gerekir, bu da son yıllarda peptit sentezini daha yeşil hale getirmek için akademi ve endüstride bir harekete yol açmıştır. Bu tür çabalar çözücü ikamesi, geri dönüşüm ve azaltma ve ikame sentez yöntemleri üzerine araştırmalara odaklanmıştır.
Peptit tedavisinin bir dezavantajı, sözlü doğumunu ciddi şekilde sınırlayan zayıf oral biyoyararlanımıdır. Bu dezavantaj genellikle subkutan enjeksiyon veya inhalasyon gibi alternatif uygulama yolları ile ele alınabilir, ancak oral emilimini arttırmak için geçirgenlik arttırıcıların kullanımı gibi peptit formülasyonundaki ilerlemeler, bu önemli terapötik molekülün büyümesini açıkça hızlandıracaktır.
Son yıllarda, peptit kimyasında kullanılan reaktiflerin ve çözücülerin çoğu, ECHA (Avrupa Kimyasallar Ajansı) tarafından çevresel olarak kirletici bileşenler olarak tanımlanmıştır (kimyasalların kayıt, değerlendirilmesi, yetkilendirilmesi ve kısıtlanması) politikası ve düzenlemesi. Giderek daha fazla bilimsel araştırma, SPP'lerde CH2CL2, DMF ve NMP'nin ikamesine odaklanmıştır. Yeni geliştirilen yöntemlerin seri üretim için kullanılabilmesini sağlamak için, konuya endüstriyel üretim perspektifinden bakılmamıştır.
Peptit ilaçlarının büyüklüğü ve karmaşıklığı her yıl arttıkça, daha küçük peptit fragmanlarını birleştirmek için eksprese edilen protein ligasyonu veya kimyasal enzim ligasyonu gibi ligasyon tekniklerinin uygulanması, üretim ihtiyaçlarını karşılamak için daha önemli hale gelebilir. Peptitleri büyük ölçekte sentezlemek için bu ligasyon yönteminin seçimi her zaman küçük olmasına rağmen, yeşil ve maliyet daha iyi gelişimi teşvik etmiştir.
Sonuç olarak, özellikle SPP'lerin çözücü ikamesi için yeşil peptitlerin gelişimi umut vericidir. Bu amaçla, geçici bir yeşil SPPS platformunun geliştirilmesine önemli kaynaklar yatırıyoruz ve gerektiğinde değerlendireceğimiz peptit sentezi için bir dizi alternatif platform keşfediyoruz.
Post süresi: 2025-07-01