İntegrin veya integrin, hayvan hücresi yapışmasına ve sinyallemesine aracılık eden bir heterodimer transmembran glikoprotein reseptörüdür.Tarafından bestelendiα Veβ alt birimler.Hücre göçü, hücre infiltrasyonu, hücre ve hücreler arası sinyalleşme, hücre yapışması ve anjiyogenez süreçleri dahil olmak üzere çeşitli hücresel eylemlerin optimizasyonunda rol oynar.İntegrinαvβ3 artık daha geniş çapta araştırılıyor.İntegrinin görünümüαvβ3, tümör göçü, anjiyogenez, inflamasyon ve osteoporoz ile yakından ilişkilidir.İntegrin, tüm tümör dokularında ve neovaskülarizasyonun endotelyal hücre membranlarında yüksek oranda eksprese edilir.İntegrinin ortaya çıkışı, tümör göçü ve anjiyogenez ile yakından ilişkilidir.Son yıllarda yapılan bilimsel çalışmalar, integrin reseptörleri için antagonistik peptitler olan RGD peptidine spesifik olarak bağlanabilen 11 integrinin olduğunu göstermiştir.
RGD peptidi, doğrusal RGD peptidi ve RGD siklik peptidi olarak sınıflandırılır.Doğrusal RGD peptidi ile karşılaştırıldığında, RGD siklik peptidi daha güçlü reseptör uyumluluğuna ve reseptör özgüllüğüne sahiptir.Aşağıdakiler RGD siklik peptidin yaygın türleri ve sentez yöntemleridir.
Yaygın RGD siklik peptid türleri:
1. Disülfür bağları tarafından oluşturulan RGD dizilerini içeren siklik peptitler
2. Amit bağları tarafından oluşturulan RGD dizilerini içeren siklik peptitler
RGD siklik peptidin sentezi:
Faydalı model, katı fazda polipeptit sentezi teknolojisi alanında bir RGD siklik peptit sentezi prosesi ile ilgilidir.Yeni yöntem, ön koşul taşıyıcı olarak 2-kloro-trifenilmetil klorür reçinesini seçmek, önce birinci yan zincir karboksil grubunu özel bir D aspartik asit amino asit koruyucu grubuyla bağlamak, ardından RGD sekans peptidinin doğrusal peptidini reçineye bağlamaktır. ve piperidin olmadan FMOC koruyucu grubunu ortadan kaldıran son amino asit.Birinci D aspartik asidin yan zincir karboksil koruyucu grubunu doğrudan reçineden çıkarmak için belirtilen katalizör ilave edildi, ardından uç amino asidin amino koruyucu grubu FMOC'yi çıkarmak için piperidin ilave edildi, ardından bağlayıcı madde ilave edildi. doğrusal peptidin başından ve ucundan açığa çıkan karboksil grubu ve amino grubunun doğrudan amid bağı formundaki reçineden dehidre edilmesi ve yoğunlaştırılarak siklik peptidin üretilmesi.Son olarak siklik peptid, kesme solüsyonu ile doğrudan reçineden kesilir.
Gönderim zamanı: Nis-24-2023