Yaşam süreçlerinde önemli bir rol oynar, peptitler üzerinde bulunan Tyrr, Ser, THR fosforile olur. Fosforile edilmiş amino asit, şu anda tek fenil fosforile amino asitlerde kullanılan fosforik asit peptit üretiminde yaygın olarak kullanılır. HBTU/fosforile edilmiş amino asitler, fosforile edilmiş amino asit HOBT/DIEA yöntemini bağlamak için yaygın olarak kullanılır, ancak fosforik asit peptidi, özellikle üretilen çok daha uzun peptit peptitleri veya amino asit fosfatında bu yaklaşım kusurlarını seçmektedir, verimlilik bağlayan son ürünün düşük, düşük saflıktır. Bu fosfopeptid için seçici bir fosforilasyon yaklaşımını düşündük. Üretim işlemi, peptit sentezinden sonra etiketlenmesi gereken amino asit yan zinciri koruyucu grupların seçici olarak çıkarılmasıdır. Tyr için, TRH korumasız yan zincirlere sahip amino asitler kullanarak doğrudan reaksiyona girebilir. -SER (TRT),%1 TFA /DCM ortamında nicel olarak çıkarıldı.
Çift benzen fosfit fosforamid ve dört azot ile fosforilasyon üretilir ve hidroksi bağlı, daha sonra asit peroksit oksidasyon fosforil oluşumu altında fosforamid tetrazolium aktif ara maddeler, tam reaksiyon.
Şu anda, peptit fosforile modifikasyon yöntemi iki ana tip vardır:
(1) orta derecede garantili fosforile amino asitlerin polipeptit sekansına doğrudan sokulması;
(2) Peptit dizisi üzerinde reçine üretildikten sonra, yan zincir hidroksilin Ser, Tyr veya Fosforilasyonuna.
1) Orta derecede garantili fosforile edilmiş amino asitler doğrudan peptit sekansı ekleyecektir:
Yani, fosforile edilmesi gereken amino asitler fosforile edilecek ve (THR, Ser veya Tyr) kullanılarak önceden uygun şekilde korunacak ve daha sonra fosforilasyon, normal SPPS üretim sürecine dayanarak polipeptit indeksi seçim noktasına kadar daraltılacaktır. Bu yöntemin kullanımı kolaydır, peptit işletmelerinin fosforile edilmiş modifikasyonunun ana yöntemi haline gelmiştir.
2) Peptit sekansında reçine üretildikten sonra, ser hidroksi fosforilasyonuna, TYR veya THR yan zincirlerine:
Yan zincir dekorasyonunda büyük gruplar tarafından üretilen sterik engelleme nedeniyle, tek bir kasılmanın polipeptit yöntemine fosforilasyonu kullanılarak fosforilasyon dekorasyonu, amino asitlerin fosforilasyonunun peptit zinciri ile büzülmesi zordur. Gelecekte, özellikle çoklu fosforilasyon bölgeleri içeren dekorasyonda amino asitlerin sokulması daha zor olacaktır, üretim son derece zorlaşacaktır, nihai ürün bileşimi karmaşıktır, ayrılması zordur ve verim son derece düşüktür.
Bu nedenle, peptit zincirindeki çoklu yerler fosforile edildiğinde, reçine üzerindeki peptit sekansını üretmeyi ve daha sonra Ser, Tyr veya TRH'nin yan zinciri hidroksil grubu tarafından fosforile edilmesi seçilebilir: üretimi esas olarak peptit sentezinden sonra amino asitlerin tanınmasını gerektiren yan zincir koruyucu grubunun seçici olarak uzaklaştırılmasını içerir. Tyr için, THR doğrudan kullanabilir Amino asit yan zincirleri yanıt olarak korunmaz.
Yan zincir koruma baz% 1 TFA/DCM ortamı kantitatif olarak çıkarılabilir. Bu yöntem seçildiğinde, bir hidroksil grubuna bağlı dibenzil fosforamidit ve tetrazolium kullanılarak bir fosforamidit tetrazolium aktif ara maddesi üretilebilir ve daha sonra reaksiyonu tamamlamak için peroksiasit ortamında bir fosforil grubu oluşturmak üzere oksitlenebilir.
Gönderme Zamanı: 2025-07-02