tekosaktidsentetik bir 24-peptidli kortikotropin analoğudur.Amino asit dizisi, doğal kortikotropinin (insan, sığır ve domuz) amino terminalindeki 24 amino asitle aynıdır ve doğal ACTH ile aynı fizyolojik aktiviteye sahiptir."Genellikle ciddi yan etkiler olmaksızın, antikor reaksiyonlarının olmaması ile karakterize edilir ve özellikle alerjik reaksiyonları olan veya doğal domuz kortikotropinine karşı etkisiz olan hastalar için uygundur."
"Adrenal hiperplaziye neden olur, adrenokortikal hormonların, özellikle (kortizol) ve kortikosteron gibi bazı mineralokortikoidlerin salgılanmasını uyarır ve aynı zamanda androjenlerin salgılanmasını da uyarır, ancak daha zayıf bir etkiyle."
Bu yazıda tikotid ve farmakolojik etkileri kısaca anlatılmaktadır.
Aldosteron salgılanması üzerinde çok az etki vardı.Yarı ömrü 3 saattir.2008 yılında FDA, adrenal yetmezlik tanısı için Novartis'in Tecokotide ürününü onayladı.Şu anda Randboud Üniversitesi'nde idiyopatik membranöz nefropatinin tedavisi için çalışılmaktadır.
Tam sıvı faz sentez yöntemi, tikakotidin sentez yöntemidir.Bu yöntemin birçok adımı vardır, uzun sentez süresi vardır ve pahalı katalizörler ve yüksek basınçlı ekipman gerektirir; bu da yüksek maliyet, birçok yabancı madde, çalışma tehlikesi ve düşük verim gibi dezavantajlara sahiptir.Her adımda koruyucu bazın uzaklaştırılması için hidrojenasyonun kullanıldığı Z-koruma stratejisi kullanılarak tek tek sentezin uzun adımlara, hantal bir çalışmaya, yüksek maliyete ve düşük verime sahip olduğu rapor edilmiştir.Serin, saflaştırma sırasında bire bir bağlanma nedeniyle rasemizasyona eğilimlidir ve saflaştırılması zordur.
"Adrenokortikotropik hormon gibi, tikkotid de adrenal korteksten kortikal hormonların (esas olarak kortizol) salgılanmasını uyarır."Bu nedenle şiddetli adrenokortikal disfonksiyonu olan hastalarda herhangi bir etki görülmedi.
Tikokotid, 24 amino asitten oluşan sentetik bir polipeptittir.Yapı olarak ACTH'nin birinci ila 24. amino asitleri ile aynıdır.İntravenöz uygulama kan kortizol düzeylerini hızla artırır.Kan kortizol konsantrasyonlarını korumak için sürekli intravenöz damlama kullanılmalıdır.Kas içi enjeksiyon için serum kortizol, enjeksiyondan 1 saat sonra zirveye ulaştı.Bundan sonra yüksek kortizol yaklaşık 24 saat boyunca korunabilir.
Gönderim zamanı: Temmuz-11-2023