Fosforilasyon, hücresel yaşamın tüm yönlerini etkiler ve protein kinazlar, sinyal yollarını ve hücresel süreçleri düzenleyerek hücre içi iletişim fonksiyonlarının tüm yönlerini etkiler. However, aberrant phosphorylation is also the cause of many diseases; Özellikle, mutasyona uğramış protein kinazlar ve fosfatazlar birçok hastalığa neden olabilir ve birçok doğal toksin ve patojen de hücre içi proteinlerin fosforilasyon durumunu değiştirerek bir etkiye sahiptir.
Serin (Ser), treonin (THR) ve tirozin (Tyr) fosforilasyonu geri dönüşümlü bir protein modifikasyon işlemidir. Reseptör sinyali, protein ilişkisi ve segmentasyonu, protein fonksiyonunun aktivasyonu veya inhibisyonu ve hatta hücre sağkalımı gibi birçok hücresel aktivitenin düzenlenmesinde yer alırlar. Fosfatlar negatif yüklenir (fosfat grubu başına iki negatif yük). Bu nedenle, ilaveleri, genellikle konformasyonel bir değişiklik olan proteinin özelliklerini değiştirir ve proteinin yapısında bir değişikliğe yol açar. Fosfat grubu çıkarıldığında, proteinin konformasyonu orijinal durumuna geri dönecektir. İki konformasyonel protein farklı aktiviteler sergilerse, fosforilasyon, proteinin aktivitesini kontrol etmesi için moleküler bir anahtar görevi görebilir.
Birçok hormon, serin (Ser) veya treonin (THR) kalıntılarının fosforilasyon durumunu arttırarak spesifik enzimlerin aktivitesini düzenler ve tirozin (Tyr) fosforilasyonu büyüme faktörleri (insülin gibi) tarafından tetiklenebilir. Bu amino asitlerin fosfat grupları hızla çıkarılabilir. Böylece, Ser, Thr ve Tyr, tümör proliferasyonu gibi hücresel aktivitelerin düzenlenmesinde moleküler anahtarlar olarak işlev görür.
Sentetik peptitler, protein kinaz substratları ve etkileşimlerinin çalışmasında çok yararlı bir rol oynar. Bununla birlikte, katı faz sentezinin tam otomasyonunu elde edememe ve standart analitik platformlarla uygun bağlantı eksikliği gibi fosfopeptit sentez teknolojisinin uyarlanabilirliğini engelleyen veya sınırlayan bazı faktörler vardır.
Platform bazlı peptit sentezi ve fosforilasyon modifikasyonu teknolojisi, sentez verimliliğini ve ölçeklenebilirliği geliştirirken bu sınırlamaların üstesinden gelir ve platform, protein kinaz substratları, antijenler, bağlanma molekülleri ve inhibitörlerinin incelenmesi için çok uygundur.
Gönderme Zamanı: 2025-07-02