Tanım
Retatrutide obezite tedavisinde kullanılan deneysel bir ilaçtır. Glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1), glukoza bağımlı insülinotropik polipeptid (GIP) ve glukagon reseptörlerini hedef alan yeni bir üçlü reseptör agonistidir. Faz 2 klinik çalışmalarda, obez veya aşırı kilolu (obez öncesi) ancak diyabetik olmayan yetişkinlerin ortalama vücut ağırlığını %17,5'ten fazla azalttığı gösterilmiştir.
Spesifikasyonlar
Uyarı: Beyaz ila kirli beyaz toz
Saflık (HPLC): ≥98.0%
Tek safsızlık: ≤2,0
Asetat içeriği (HPLC):%5.0 ~%12.0
Su İçeriği (Karl Fischer): ≤10.0
Peptit İçeriği: ≥80.0
Paketleme ve nakliye: Düşük sıcaklık, vakum paketleme, gerektiğinde MG'ye doğru.
SSS:
Net peptit içeriği nedir?
Net peptit içeriği ile toplam peptit ağırlığı (brüt ağırlık) arasındaki farkı anlamak önemlidir. Genel olarak, peptit liyofilize toz numuneleri sadece peptitleri değil, aynı zamanda su, peptitler, karşıyonlar ve tuzlar tarafından emilen çözücüler gibi diğer maddeleri de içerir. Toplam peptit ağırlığı (brüt ağırlık) tüm bu karışımların ağırlığını ifade eder. Net peptit içeriği, peptit olmayan maddelere, dengeli iyonlara ve sulara göredir ve bunları çıkardıktan sonra geri kalan net peptit içeriğidir. Net peptit içeriği, genellikle toplam peptit ağırlığının% 50-80'ini oluşturan azot analizi veya amino asit bileşim analizi ile belirlenebilir. Net peptit içeriği, bir örnekle ilgili peptit yüzdesini ifade eden peptit saflığından farklıdır.
Peptit kütüphanelerinin uygulamaları nelerdir?
Peptit kütüphaneleri, GPCR ligand taraması, protein-protein etkileşim çalışmaları, fonksiyonel proteomikler, nükleotit bağlanması, enzimatik olarak etkili substratların ve inhibitörlerin taranması, antijen ve epitop taraması, sinyalleme molekül araştırması ve ilaç taramasının diğer önemli süreçleri gibi birçok çalışma için etkili bir araçtır.
Küçük moleküler peptitler nelerdir?
Peptitler, peptit bağları yoluyla bağlanan çoklu amino asitler tarafından oluşturulur. Proteinlerden gelen fark, molekülü oluşturan amino asit sayısıdır. 2-9 amino asitten oluşan oligopeptitler, küçük moleküler peptitler olarak da bilinir, ortalama moleküler ağırlık amino asitler 128 Da'dır. Bu nedenle, oligopeptitlerin moleküler ağırlığı genellikle 1000 DA'dan azdır.
Farmasötik peptidin avantajları nelerdir?
Farmasötik Peptidin hızlı gelişimi, önemli avantajlarından yararlanır:
• Önemli aktivite, nispeten güçlü özgüllük, reseptörler için iyi bir afinite, düşük toksisite ve vücutta kolayca birikmeyen;
• Peptit aşıları hariç, protein bazlı makromoleküler ilaçlarla karşılaştırıldığında, peptit ilaçları nispeten düşük immünojeniteye sahiptir, daha küçük dozaj gerektirir ve daha yüksek birim aktiviteye sahiptir;
• Değiştirilmesi ve üretilmesi kolaydır ve hatta sentetik yöntemlerle ele alınabilir.
Peptitler neden N-terminal asetilasyonu ve C-terminal amidasyonu ile modifiye edilmelidir?
Bu tür modifikasyonlar, proteinlere özgü peptit sekansları özellikleri verebilir.