Eşsiz etki mekanizması ile, brmelanotidin klinik uygulamaları, cinsel sağlıktaki ilk kullanımından obezite ve tip 2 diyabet gibi metabolik hastalıklara kadar yavaş yavaş genişlemiştir ve hem metabolik regülasyon hem de cinsel sağlık iyileştirmesine eşzamanlı olarak ele alabilen birkaç peptit ilaçtan biri haline gelmiştir.
1. cinsat sağlık alanı
Brmelanotid, dünyadaki hem erkek erektil disfonksiyonunun (ED) hem de kadın hipoaktif cinsel arzu bozukluğunun (HSDD) tedavisi için onaylanan ilk ilaçtır ve etkinliği ve güvenliği çoklu faz III klinik çalışma ile doğrulanmıştır: erkek erektil disfonksiyon (ED):
Hafif ila orta derecede ED'li hastalar için, özellikle Sildenafil (viagra), BRM gibi PDE5 inhibitörlerine etkisiz veya hoşgörüsüz olanlar içinElanotid ereksiyon sertliğini ve süresini önemli ölçüde iyileştirebilir. 300 ED hastasını içeren bir klinik çalışma, 12 hafta boyunca haftada iki kez brmelanotid (1.75 mg) enjeksiyonlarının, başlangıçtaki erektil fonksiyon (Iief) skorlarında% 68'lik bir artışla sonuçlandığını ve hipotansiyon veya görsel rahatsızlıklar (geleneksel PDE5 inhibitörlerinin ortak advers etkileri) gibi önemli bir yan etki ile sonuçlandığını gösterdi.
Kadın Hipoaktif Cinsel Arzu Bozukluğu (HSDD): HSDD, kadınlarda en yaygın cinsel işlev bozukluğudur ve geleneksel tedavi seçenekleri sınırlıdır. Brmelanotid, merkezi MC4R'yi aktive ederek, cinsel uyarılma ile ilgili nöral sinyalleri geliştirerek, böylece cinsel arzuyu ve memnuniyeti artırarak çalışır. HSDD'li premenopozal kadınları hedefleyen bir faz III çalışmasında, brmelanotid kullanan hastalar, plasebo grubuna kıyasla "cinsel aktivite sıklığı" nda ayda 2,1 kez, "cinsel memnuniyet skorunda"% 35'lik bir artış ve menstrüel döngüler veya hormon seviyeleri üzerinde olumsuz bir etki göstermedi.
2.Metabolik hastalıklar
Son yıllarda, MC4R'nin metabolik regülasyon mekanizmalarına ilişkin derinlemesine araştırmalarla, brmelanotidein obezite ve tip 2 diyabet tedavisi potansiyeli yavaş yavaş araştırılmıştır:
Obezite tedavisi: Aşırı kilolu/obez hastaları (BMI ≥28 kg/m²) içeren bir faz II klinik çalışmada, hastalara günlük subkutan brmelanotid enjeksiyonları (0.5-1.0 mg) verildi. 24 haftadan sonra, ortalama kilo kaybı, başlangıç vücut ağırlığının% 7.1'ine karşılık gelen 6.2 kg idi ve karın visseral yağ alanı% 12.3 azaltıldı-bu etki semaglutid (% 10 kilo kaybı), brmelanotidehas, daha hafif işgal eti suppress etkisi ve natürü, daha hafif bir tik, sadece tetik,% 15 idi. Semaglutid'den (%30-%40) daha düşük, bu da daha yüksek hasta toleransına neden olur.
Tip 2 Diyabet için Yardımcı Tedavi: Tip 2 diyabetli hastalar için obezite ile birlikte, bumevetid insülin duyarlılığını iyileştirirken ve hepatik glikoz çıkışını azaltır, böylece kan şekeri seviyelerini düşürmeye yardımcı olabilir. Klinik veriler, metformin ile kombinasyon halinde bumevetid ile tedavi edilen hastalarda, başlangıçtan glikatlı hemoglobin (HbA1c) 'de% 0.6-0.8 azalma, açlık kan glikozunda 1.2-1.5 mmol/L azalma ve hipoglisemi riskinde çok düşük bir azalma yaşadığını ve (tek başına kullanıldığında hipoglisemi vakaları bildirildiğinde).
3. diğer potansiyel uygulamalar
Deri pigmentasyonu ile ilgili hastalıklar: Brmelanotid, MC1R'yi melanin sentezini desteklemek için aktive eder ve şu anda vitiligo tedavisi için incelenmektedir (etkilenen bölgelerde lokal enjeksiyon yoluyla repigmentasyona neden olarak). Ön klinik veriler, Brmelanotid'in lokal kullanımının vitiligo lezyonlarında% 30-% 40 repigmentasyon oranına ulaşabileceğini göstermektedir.
Nöropatik ağrı: MC4R, omuriliğin dorsal boynuz gangliyonlarında bolca ifade edilir. Brmelanotidekan, bu reseptörü aktive ederek ağrı sinyali iletimini inhibe eder. Hayvan deneyleri, postherpetik nevraljiyi ve diyabetik nöropatik ağrıyı hafifletmede etkinliğini doğrulamıştır ve şu anda Faz I klinik çalışmalarındadır.
Artan global obezite ve tip 2 diyabet insidansının zeminine karşı, glukagon benzeri peptit-1 (GLP-1) reseptör agonistleri, kan şekerini düşürmenin ve kilo kaybını desteklemenin ikili etkileri nedeniyle metabolik hastalıkların tedavisinde önemli bir odak noktası haline gelmiştir. Brmelanotid (eski adıyla PT-141 olarak bilinir), bu ailenin bir üyesi olarak benzersiz mekanizmalar ve birden fazla uygulama potansiyeli olan, sadece GLP-1 ilaç uygulamalarının geleneksel sınırlarını bozmaz, aynı zamanda cinsel sağlık ve metabolik regülasyon gibi alanlarda farklılaşmış değer gösterir ve hastalara tamamen yeni tedavi seçenekleri sunar.
Gönderme Zamanı: 2025-09-29