Peptit benzeri sentez teknolojisi
Tıpta peptit ilaçlarının araştırılması ve geliştirilmesi hızla artıyor.Ancak peptit ilaçların gelişimi, kendi özellikleri nedeniyle sınırlıdır.Örneğin, enzimatik hidrolize karşı özel hassasiyet nedeniyle stabilite azalır ve sterik konformasyonun değişkenliği, düşük hedefleme spesifikliğine, düşük hidrofobikliğe ve spesifik bir taşıma sisteminin eksikliğine neden olur.Bu peptidlerin üstesinden gelmek için birçok çözüm önerilmiş ve bir tür peptidin başarılı bir şekilde uygulanması bunlardan biridir.
Bir tür peptid (İngilizce adı: Peptoid) veya Poly – N – glisin (İngilizce adı: Poly real – N – sübstitüe glisin) yerine, ana zincirde yer alan peptidin yarı peptid bileşikleridir.Alfa karbon yan zinciri, yan zincir yerine ana zincir nitrojenini aktarır.Orijinal polipeptitte, amino asit yan zincirinin R grubu 20 farklı amino asidi temsil eder, ancak R grubunun peptoidde daha fazla seçeneği vardır.Peptitte, yan zincir yerine alfa karbon nitrojendeki amino asitlerin ana zincirindeki peptid ana zincire aktarılır.Genel olarak peptidlerin, omurga nitrojenindeki hidrojen eksikliği nedeniyle peptidler ve proteinlerdeki ikincil yapılarla aynı yüksek düzeyde düzenli yapıları üretmediğini belirtmekte fayda var.Peptidin başlangıç amacı küçük moleküllü ilaçların stabil ve proteaz peptidini geliştirmektir.
Peptit benzeri sentez tekniklerinin analizi
Peptit sentezi yöntemi tanıtıldı
Genel olarak popüler olan peptid benzeri sentez yöntemi, RonZuckermann tarafından icat edilen tekli sentez yöntemidir ve her biri iki aşamaya ayrılır: asilasyon ve yer değiştirme.Asilasyonda ilk adım, haloasetik asidin önceki adımın sonunda kalan aminlerle, en yaygın olarak diizopropil karbonize diiminle reaksiyona girecek şekilde aktive edilmesidir.bromoasetik asit, diizopropilkarbodiimid ile aktive edildi."İkame reaksiyonlarında (bimoleküler nükleofilik ikame reaksiyonları), tipik olarak birincil olan bir amin, N-ikameli bir glisin oluşturmak için alternatif halojene saldırır."Alt birim sentez yolu, peptitleri üretmek için kolaylıkla temin edilebilen birincil aminleri kullanır, böylece peptitlerin kimyasal sentezini mümkün kılar.
Peptit sentezi sınıfındaki katı uzantı zengin deneyime sahiptir ve size çeşitli türde peptit sentezi hizmeti sağlayabilir.
Peptit benzeri sentez tekniklerinin analizi
Böyle bir peptidin avantajı
Daha kararlı: Peptoidler in vivo olarak peptidlere göre daha kararlıdır.
Daha fazla seçicilik: Peptoidler, kombine ilaç keşif çalışmaları için çok uygundur çünkü omurga amino grubunun modifikasyonu ile çok çeşitli farklı polipeptit yapı taşları elde edilebilir.
Daha verimli: Peptoid yapıların bolluğu, peptoidi, proteinlere bağlanan belirli yapıları hızlı bir şekilde bulmak amacıyla tarama metodolojisi için iyi bir seçim haline getirebilir.
Daha fazla pazar potansiyeli: Peptid türünün özellikleri, onu büyük bir potansiyele sahip bir tür ilaç geliştirme haline getiriyor.
Gönderim zamanı: Aralık-07-2023