Fosforilasyon, hücresel yaşamın tüm yönlerini etkiler ve protein kinazlar, sinyal yollarını ve hücresel süreçleri düzenleyerek hücre içi iletişim fonksiyonlarının tüm yönlerini etkiler.Ancak anormal fosforilasyon aynı zamanda birçok hastalığın da nedenidir;özellikle mutasyona uğramış protein kinazlar ve fosfatazlar birçok hastalığa neden olabilir ve birçok doğal toksin ve patojen de hücre içi proteinlerin fosforilasyon durumunu değiştirerek etki gösterir.
Serin (Ser), treonin (Thr) ve tirozinin (Tyr) fosforilasyonu, tersine çevrilebilir bir protein modifikasyon sürecidir.Reseptör sinyallemesi, protein birleşimi ve segmentasyonu, protein fonksiyonunun aktivasyonu veya inhibisyonu ve hatta hücrenin hayatta kalması gibi birçok hücresel aktivitenin düzenlenmesinde rol oynarlar.Fosfatlar negatif yüklüdür (fosfat grubu başına iki negatif yük).Bu nedenle, bunların eklenmesi proteinin özelliklerini değiştirir; bu genellikle konformasyonel bir değişikliktir ve proteinin yapısında bir değişikliğe yol açar.Fosfat grubu çıkarıldığında proteinin konformasyonu orijinal durumuna geri döner.İki konformasyonel protein farklı aktiviteler sergiliyorsa fosforilasyon, proteinin aktivitesini kontrol etmesi için moleküler bir anahtar görevi görebilir.
Birçok hormon, serin (Ser) veya treonin (Thr) kalıntılarının fosforilasyon durumunu artırarak spesifik enzimlerin aktivitesini düzenler ve tirozin (Tyr) fosforilasyonu, büyüme faktörleri (insülin gibi) tarafından tetiklenebilir.Bu amino asitlerin fosfat grupları hızla uzaklaştırılabilir.Böylece Ser, Thr ve Tyr, tümör çoğalması gibi hücresel aktivitelerin düzenlenmesinde moleküler anahtarlar olarak işlev görür.
Sentetik peptitler, protein kinaz substratları ve etkileşimlerinin araştırılmasında çok yararlı bir rol oynar.Bununla birlikte, katı faz sentezinin tam otomasyonunun sağlanamaması ve standart analitik platformlarla uygun bağlantının bulunmaması gibi fosfopeptit sentez teknolojisinin uyarlanabilirliğini engelleyen veya sınırlayan bazı faktörler vardır.
Platform bazlı peptit sentezi ve fosforilasyon modifikasyon teknolojisi, sentez verimliliğini ve ölçeklenebilirliğini geliştirirken bu sınırlamaların üstesinden gelir ve platform, protein kinaz substratları, antijenler, bağlanma molekülleri ve inhibitörlerin incelenmesi için çok uygundur.
Gönderim zamanı: Mayıs-31-2023